中西药分类   西药  
作用分类   抗感染药物\抗微生物药\青霉素类  
英文名   Benzylpenicillin  
汉语拼音  
别名   苄青霉素,青霉素G,简称青霉素,Penicillin G  
药物组成  
性状   本品为青霉素或钾的白色结晶性粉末,无臭或微有特异性臭,有引湿性。钠盐极易溶于水,在乙醇中溶解。钾盐极易溶于水,在乙醇中略溶。0.0005988mg(0.6μg)标准青霉素钠含有1单位青霉素,即每mg青霉素钠含有1670单位青霉素,(100万单位青霉素=600mg)。  
功效  
主治   敏感致病菌引起的各种感染包括化脓性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、肺炎、化脓性关节炎、产褥热、败血症等;B组溶血性链球菌引起的新生儿重症感染和成人肺部感染,尿路感染和败血症等;C组、G组、F组链球菌感染等;以上感染青霉素G均属首选。其他链球菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和其它D组链球菌引起的感染和金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均应根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G。脑膜炎球菌引起的散发或流行性脑膜炎或敏感金黄色葡萄球菌、流感杆菌或肺炎链球菌引起的化脓性脑膜炎可用大剂量青霉素G治疗。淋球菌引起的淋病应根据敏感试验结果选用青霉素G或其他抗菌药物。革兰阳性杆菌引起的白喉、炭疽病、破伤风、放线菌病等青霉素G有效,但应同时应用抗毒素治疗。对梅毒螺旋体引起的梅毒及其他螺旋体引起的疾病可用大剂量青霉素治疗。  
用途  
方解  
药理作用   青霉素G于1929年由Fleming发现,1940年由Florey与Chain提取成功,于1941年作为全身用化疗剂用于临床。尽管由于细菌耐药,研制了许多新的抗菌药物;但迄今青霉素G仍是临床非常有用的抗生素。对青霉素敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体。 1.革兰阳性球菌 对青霉素G仍高度敏感的阳性球菌有A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌),B组、C组、G组、F组β-溶血性链球菌,不产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌,敏感的肺炎链球菌与厌氧的阳性球菌如消化球菌与消化链球菌。医院内对青霉素G耐药的金黄色葡萄球菌已占70%-80%。肺炎链球菌在60年代对青霉素G都高度敏感,70年代初开始发现有耐药菌,现在分为对青霉素G敏感菌(MIC1.0μg/ml)。 2.革兰阳性杆菌 对青霉素敏感的阳性杆菌有白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌;厌氧的破伤风梭状芽胞杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、败血梭状芽胞杆菌、肉毒梭状芽胞杆菌(肉毒杆菌)等。难辨梭状芽胞杆菌有时敏感;还有不产孢子的厌氧阳性杆菌如放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等也都敏感。 3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟球菌对青霉素G高度敏感。淋病奈瑟球菌对青霉素G的敏感度分敏感(MIC 0.007μg/ml),相对耐药(MIC 0.125-2.0μg/ml),与耐药(MIC>2.0μg/ml),还有高度耐药(MIC>250μg/ml)。莫氏卡他球菌部分菌株敏感,部分耐药。 4.螺旋体 敏感的螺旋体有梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体与鼠咬热螺旋体等。 革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌都对青霉素G耐药。流感杆菌部分中敏或低敏。产酶流感杆菌耐药。 青霉素G的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁糖肽的合成。糖肽合成的最后阶段是完成交叉连接。由细菌体内转肽酶移去N-乙酰-壁氨酸(NAM)上的五肽末位D-丙氨酸。使5肽甘氨酸桥的最后一个甘氨酸与NAM的五肽第4个残基(D-丙氨酸)相连接而实现交叉连接。现已研究证明青霉素类与头孢菌素类抗生素能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白,青霉素结合蛋白(PBPs)相结合。这些PBPs也就是在细菌细胞壁合成过程中的酶系包括转肽酶。由于青霉素等β-内酰胺类抗生素与转肽酶结合,抑制了该酶原有的转移五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉连接不能形成,影响细菌细胞壁合成,导致菌体肿胀破裂而死亡。细菌则可通过产生β-内酰胺酶水解青霉素,使其结构中β-内酰胺环被打开而灭活。  
体内过程   青霉素G不耐酸,口服迅速被胃酸破坏。故需肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射100万U,血药峰浓度20U/ml(12μg/),给药后半小时内达峰,t1/2约30分钟。静脉滴注2g(333万U),平均血药浓度为7.5μg/ml。本品体内分布广,对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长。静脉给药2g,脑组织内最高浓度为1.38μg/g。青霉素G血浆蛋白结合率为65%。在体内基本上不代谢,极少量在肝内代谢,代谢物为青霉噻唑酸。有少量原形药自胆汁排出,绝大部分以原形经肾排泄,其中90%经肾小管排泌,约10%由肾小球滤过。本品排泄快,大部分药物在给药后3-4小时内排出。  
剂型   注射剂  
规格   1.注射用青霉素钾 0.125g(20万U),0.25g(40万U),0.5g(80万U),0.625g(100万U)。 2.注射用青霉素钠 0.12g (2万U),0.24g(40万U),0.48g(80万U),0.6g(100万U),0.96g(160万U),2.4g(400万U)。  
用法用量   青霉素G为繁殖期杀菌药,半衰期短,排泄快,应间歇给药。每日3-4次,重症感染必要时可每隔3-4小时给药1次。青霉素G肌内注射常规剂量40万U-80万U,最多100万U。需要较大剂量或病情较重应静脉滴注给药。中度感染静脉滴注每次80万U-100万U,每日3-4次。重症感染每次剂量可根据病情需要适当加大,每6小时滴注1次。治疗脑膜炎或心内膜炎时每日剂量1000万U-2000万U稀释后滴注。小儿每日2.5万U-5万U/kg,分2-4次注射。  
不良反应   青霉素G毒性很低,主要不良反应为过敏反应。 1.过敏反应 包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应包括血清病、皮疹和接触性皮炎等。青霉素G过敏反应大多为皮疹反应,但应警惕可能发生威胁生命的过敏性休克。美国波士顿药物不良反应监测机构(BCDSP)报告注射青霉素过敏反应发生率为0.1%。另外一些调研结果报道过敏休克发生率为0.004%-0.04%。 2.惊厥 大剂量青霉素G(每日2000万U-2500万U)静脉滴注可能发生惊厥或昏迷。 3.血液学异常反应 大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血。也可能引起白细胞减少。 4.肾损害 大剂量青霉素治疗有引起肾功能衰竭与间质性肾炎的病例报告。 5.赫氏反应 青霉素治疗梅毒可于给药后2-8小时内发生赫氏反应:发冷、发热、喉痛、头痛、心动过速、局部病变加重等。  
注意事项   1.青霉素过敏休克抢救原则和方法 ①应分秒必争,就地抢救,立即使病人头低位躺下。②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml。③迅速准备静脉输液。④如第一次皮下注射肾上腺素尚未见效应,重复注射一次或在输液内加肾上腺素。⑤如以上措施未见效应,静脉注射氢化可的松50-100mp。⑥有呼吸困难时可缓慢静脉注射氨茶碱0.25-0.5g,同时人工呼吸。⑦出现血管神经性水肿、荨麻疹应结抗组织胺药物。⑧保温,注意维持呼吸与循环功能。 2.青霉素过敏休克的预防措施 ①注意询问过敏史,注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。②应在有抢救过敏休克的条件下才能注射青霉素G。③注射青霉素G前应作皮内敏感试验,用500U/ml青霉素G皮试液,皮内注射0.05-0.1ml,20分钟后观察反应。皮试阳性反应者禁用。注射青霉素G后应观察力30分钟。 3.青霉素与其他药物的相互作用 ①丙磺舒(probenecid)通过抑制肾小管排泌作用能延长青霉素类血药浓度维持时间。②青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用,但大剂量青霉素类药物可使氨基糖苷类活性降低。③青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素呈拮抗作用。青霉素类在抑菌药作用下,由于细菌繁殖受抑制不能充分发挥繁殖期杀菌的作用而呈拮抗。这种拮抗作用虽非属用药禁忌,但如以上抑菌药非治疗必需,则应避免采用拮抗联合,使青霉素G充分发挥治疗作用。  
贮藏   密闭,在凉暗干燥处保存。  
备注